Infekcje ucha są powszechnym i bolesnym problemem u niemowląt i małych dzieci. Aby je leczyć, często przepisuje się antybiotyki doustne, zwykle na tydzień, jednak ich stosowanie wiąże się z działaniami niepożądanymi, które mogą zakłócić terapię, prowadząc do nawrotów zakażeń i rozwoju oporności na antybiotyki. Tymczasem naukowcy z zespołu publikującego w ACS Nano opracowali żel antybiotykowy do stosowania miejscowego, który – zastosowany jednorazowo – wyleczył zapalenie ucha środkowego u szynszyli w ciągu 24 godzin.
– Często otrzymuję e-maile od rodziców pytających, kiedy nasza formuła będzie dostępna. Podzielam ich nadzieję na skuteczne rozwiązanie – mówi dr Rong Yang, jedna z liderek zespołu badawczego. – Leczenie zapalenia ucha środkowego jedną dawką to znaczący krok naprzód w kierunku odciążenia rodzin i poprawy wyników leczenia u małych dzieci.
W przypadku zapalenia ucha środkowego podanie antybiotyku bezpośrednio w miejsce zakażenia, zamiast jego przyjmowania doustnego, może ograniczyć działania niepożądane, takie jak zakażenia grzybicze czy dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Problemem pozostaje jednak bariera – infekcja toczy się za błoną bębenkową, która jest nieprzepuszczalna dla większości leków. Aby go obejść, Rong Yang, Wenjing Tang i ich współpracownicy zamknęli antybiotyk – cyprofloksacynę – w liposomach, które ułatwiają przenikanie substancji przez struktury błonowe, jak skóra czy właśnie błona bębenkowa.
Zwykle za skuteczniejsze uważa się liposomy o ładunku dodatnim, jeśli chodzi o transport leków przez wielowarstwowe tkanki. Jednak w tym badaniu okazało się, że to liposomy o ładunku ujemnym skuteczniej przenoszą lek przez zakażone błony bębenkowe. Badania na komórkach myszy wykazały, że jest to związane z wychwytem liposomów przez komórki układu odpornościowego aktywowane w przebiegu zakażenia.
Zespół Yang zamknął cyprofloksacynę w liposomach o ujemnym ładunku i dodał je do hydrożelu wrażliwego na temperaturę, tworząc maść antybiotykową. W badaniach wykorzystano szynszyle, ponieważ ich uszy są pod względem reakcji na infekcje i leczenie podobne do ludzkich. Jednej z trzech formulacji – cyprofloksacyna w liposomach ujemnych w żelu, w liposomach dodatnich w żelu lub sam antybiotyk w żelu – podano miejscowo na błony bębenkowe zakażonych zwierząt. Po zastygnięciu żelu i rozpoczęciu kontrolowanego uwalniania, antybiotyk przenikał z ucha zewnętrznego do środkowego.
Wyniki były imponujące: wszystkie szynszyle otrzymujące cyprofloksacynę w żelu z liposomami o ujemnym ładunku były wolne od infekcji w ciągu 24 godzin. Co więcej, nie stwierdzono zapalenia błony bębenkowej ani nawrotów infekcji w ciągu siedmiodniowej obserwacji. Dla porównania, po siedmiu dniach tylko 25% zwierząt otrzymujących wolny antybiotyk i 50% otrzymujących formułę z dodatnimi liposomami było wyleczonych, a ich stan zapalny był porównywalny z grupą nieleczoną.
Yang, Tang i ich współpracownicy uważają, że terapia jednorazową dawką może poprawić przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez rodziców i dzieci, ograniczyć stosowanie antybiotyków w pediatrii i zwiększyć skuteczność leczenia.
– Najbardziej ekscytuje mnie możliwość przeniesienia tej technologii z laboratorium do kliniki – mówi dr Yang. – To rozwiązanie ma potencjał, by poprawić przestrzeganie terapii, ograniczyć antybiotykooporność i zrewolucjonizować sposób leczenia dzieci.
Źródło: American Chemical Society, ACS Nano
