PFAS w lekach: nowe dane wskazują na szeroką dostępność alternatyw

Część leków stosowanych u ludzi i zwierząt zawiera związki PFAS, czyli trwałe substancje per- i polifluoroalkilowe, które po przedostaniu się do środowiska mogą utrzymywać się przez bardzo długi czas. Nowa analiza przygotowana przez Universität Freiburg na zlecenie Umweltbundesamt wskazuje, że w wielu wskazaniach istnieją już alternatywne substancje czynne pozbawione właściwości PFAS.

W artykule:

• Dlaczego PFAS w lekach budzą obawy środowiskowe
• Jakie wyniki przyniosła analiza Universität Freiburg
• Dlaczego fluorowanie nie zawsze jest niezbędne farmakologicznie
• Czym jest TFA i dlaczego jest problematyczne dla środowiska
• Jak lekarze mogą wykorzystywać dane o lekach bez PFAS
• Jak wyniki badania mogą wpłynąć na regulacje Unii Europejskiej

Niektóre produkty lecznicze zawierają per- i polifluorowane związki alkilowe, określane skrótem PFAS. Ze względu na wyjątkową trwałość chemiczną substancje te w coraz większym stopniu obciążają środowisko. Opinia ekspercka przygotowana przez Universität Freiburg na zlecenie Umweltbundesamt pokazuje, że wiele substancji czynnych o strukturze PFAS stosowanych w lekach można zastąpić alternatywnymi substancjami czynnymi. Wyniki analizy mogą w przyszłości ułatwić lekarzom preferowanie leków wolnych od PFAS, o ile będzie to uzasadnione z terapeutycznego punktu widzenia.

Znaczna część substancji czynnych leków stosowanych w medycynie człowieka i weterynarii, które należą do PFAS, mogłaby perspektywicznie zostać zastąpiona alternatywami niezawierającymi PFAS. Do takiego wniosku doszedł zespół badawczy kierowany przez prof. dr. Michaela Müllera, profesora w Institut für Pharmazeutische Wissenschaften der Universität Freiburg, w opracowaniu wykonanym na zlecenie Umweltbundesamt.

Analiza wykazała, że dla 87 procent zidentyfikowanych leków stosowanych u ludzi oraz 65 procent leków weterynaryjnych zawierających struktury PFAS istnieją już substancje czynne bez właściwości PFAS, przeznaczone do tych samych zastosowań. Badaniem objęto 111 substancji czynnych leków stosowanych u ludzi oraz 28 substancji czynnych leków weterynaryjnych, które zgodnie z definicją Organisation for Economic Co-operation and Development są klasyfikowane jako PFAS. Naukowcy wykazali ponadto, że dla niemal wszystkich pozostałych leków stosowanych u ludzi alternatywy wolne od PFAS są już w fazie rozwoju.

„To, że dla prawie wszystkich wskazań istnieją już alternatywy wolne od PFAS, jest jednoznaczną wskazówką, że per- lub polifluorowanie nie jest bezwzględnie konieczne z farmakologicznego punktu widzenia” – podkreśla prof. Müller. Dr Dirk Messner, prezes Umweltbundesamt, dodaje, że wyniki badania wyraźnie pokazują, iż ochrona środowiska i zapewnienie opieki medycznej nie muszą pozostawać ze sobą w sprzeczności. Jego zdaniem przemysł farmaceutyczny już na etapie projektowania leków dysponuje znaczącym narzędziem pozwalającym ograniczyć w przyszłości przedostawanie się trwałych chemikaliów, takich jak PFAS, do wód i gleb.

Znaczenie dla badań farmaceutycznych

Opracowanie dostarcza również istotnych wniosków dla badań farmaceutycznych. W przypadku analizowanych substancji czynnych o znanym mechanizmie działania fragment PFAS nie odpowiadał za zamierzony efekt terapeutyczny. Per- i polifluorowanie jest wykorzystywane w farmakologii przede wszystkim do poprawy stabilności substancji czynnych oraz ich dystrybucji w organizmie.

Te same właściwości, które mogą być korzystne z punktu widzenia projektowania leku, stają się jednak problemem po przedostaniu się substancji do środowiska. W przyrodzie związki te ulegają rozkładowi bardzo trudno albo nie ulegają mu wcale. Po wydaleniu przez człowieka mogą obciążać ekosystemy, potencjalnie kumulować się w organizmach żywych oraz rozpadać się do problematycznych, trwałych produktów transformacji, takich jak kwas trifluorooctowy, czyli TFA.

TFA nie ulega degradacji w środowisku, rozprzestrzenia się wraz z obiegiem wody i jest uznawany za substancję stwarzającą zagrożenie dla rozrodczości. Według opracowania ponad 80 procent analizowanych substancji czynnych z grupy PFAS może potencjalnie ulegać przemianie do TFA.

Jednocześnie autorzy podkreślają, że nie ma bezpośredniego zagrożenia dla pacjentów wynikającego ze stosowania leków zawierających PFAS. Produkty lecznicze przed dopuszczeniem do obrotu są szczegółowo oceniane pod kątem potencjalnego ryzyka dla zdrowia człowieka.

Dane pomocne w wyborze bardziej przyjaznych środowisku leków

Nowe dane mogą być wykorzystywane przez lekarzy, szczególnie podczas rozpoczynania terapii u pacjentów, do preferowania leków wolnych od PFAS, o ile taki wybór jest uzasadniony klinicznie i nie pogarsza jakości leczenia. Aby ułatwić wyszukiwanie alternatyw pozbawionych PFAS, Umweltbundesamt włącza nowe dane do tworzonego obecnie Arzneimittelindex Umwelt, czyli indeksu środowiskowego leków.

Indeks ma działać jako proste oznaczenie w formie systemu świateł drogowych. Jego celem będzie wsparcie lekarzy i farmaceutów w wyborze leków korzystniejszych z punktu widzenia środowiska. Dla firm farmaceutycznych publikacja stanowi natomiast wyraźny sygnał, aby konsekwencje środowiskowe per- i polifluorowania uwzględniać już we wczesnych fazach rozwoju nowych leków.

Znaczenie dla regulacji w Unii Europejskiej

Wyniki analizy są istotne również w kontekście europejskich prac nad regulacją PFAS. European Chemicals Agency prowadzi obecnie końcową ocenę naukową propozycji ograniczenia stosowania PFAS w całej Unii Europejskiej. Na podstawie tej oceny, która ma być gotowa do końca 2026 roku, Komisja Europejska prawdopodobnie przedstawi odpowiedni projekt legislacyjny w 2027 roku.

Dotychczas substancje czynne leków są wyłączone z planowanego ograniczenia, ponieważ uznaje się je za niezbędne. Nowe opracowanie sugeruje jednak, że w wielu obszarach dostępne są bardziej przyjazne środowisku alternatywy terapeutyczne, a przy opracowywaniu nowych leków właściwości środowiskowe substancji czynnych powinny być brane pod uwagę w większym stopniu niż dotychczas.

Źródło: Sustainable Chemistry and Pharmacy, Per- and polyfluorinated active pharmaceutical ingredients: Overview and alternatives.
DOI: https://doi.org/10.1016/j.scp.2026.102416