Tabletki zamiast igieł: nowy system umożliwia przenikania białek przez nabłonek jelitowy

Naukowcy z Uniwersytetu w Bath opracowali nową technologię, która może w przyszłości wyeliminować konieczność stosowania zastrzyków u wielu pacjentów. Opracowany system potencjalnie umożliwi doustne podawanie leków, które dotychczas mogły być stosowane wyłącznie w formie iniekcji – w tym hormonów wzrostu, leków immunoterapeutycznych stosowanych w leczeniu nowotworów, a także preparatów przeciwcukrzycowych i wspomagających odchudzanie.

Chociaż wiele leków może być podawanych doustnie w formie tabletek, to jednak cząsteczki białkowe – takie jak przeciwciała, niektóre hormony i inne peptydy – ulegają trawieniu w żołądku, co uniemożliwia ich skuteczne wchłanianie do organizmu tą drogą. Z tego powodu jedyną dostępną obecnie formą ich podania są zastrzyki, które są bolesne, nieprzyjemne i uciążliwe, co często prowadzi do pomijania dawek przez pacjentów, zwłaszcza tych z chorobami przewlekłymi wymagającymi długoterminowego leczenia.

Nowe rozwiązanie opracowane przez zespół naukowców z Uniwersytetu w Bath pozwala na bezpieczne przenoszenie terapeutycznych białek przez ścianę jelita do krwiobiegu, co otwiera drogę do ich stosowania w formie doustnej.

Badaniom przewodniczył profesor Randy Mrsny z Wydziału Nauk Biologicznych Uniwersytetu w Bath. Jak zaznacza: – Chociaż nie jest to pierwsza próba zastąpienia zastrzyków tabletkami, nasz system jako pierwszy działa bezpiecznie i konsekwentnie, dostarczając lek w skutecznych dawkach i wykorzystując dobrze poznany szlak biologiczny. Po opracowaniu formy tabletkowej nasza technologia byłaby znacznie wygodniejsza dla pacjentów – bez konieczności stosowania igieł.

Mechanizm działania tej technologii naśladuje naturalny proces wykorzystywany przez bakterie zasiedlające przewód pokarmowy. Naukowcy powiązali cząsteczkę leku – w tym przypadku ludzki hormon wzrostu – z nietoksyczną cząsteczką nośnikową wywodzącą się z bakterii związanych z cholerą. Nośnik ten wiąże się z receptorem obecnym na powierzchni komórek jelitowych, przeprowadza cząsteczkę leku przez te komórki, a następnie uwalnia ją bezpiecznie do krwiobiegu.

W badaniach wykazano, że system ten umożliwia skuteczne dostarczenie 5–10% dawki leku do krwiobiegu, co jest wartością wystarczającą, aby technologia była opłacalna komercyjnie.

Po pomyślnym przetestowaniu systemu na szczurach, naukowcy współpracują obecnie z firmami farmaceutycznymi nad jego dalszą optymalizacją, z nadzieją na rozpoczęcie badań klinicznych z udziałem ludzi w ciągu najbliższych dwóch lat.

Profesor Mrsny dodaje: – Szlak biologiczny, który wykorzystujemy, został dobrze poznany i pochodzi z ludzkiego jelita, więc wiemy, że będzie działał u pacjentów. W przeciwieństwie do wcześniejszych metod, nasz system nie uszkadza nabłonka jelitowego i może służyć do transportu szerokiego zakresu leków – w tym hormonów oraz leków przeciwnowotworowych, które obecnie muszą być podawane wyłącznie drogą iniekcji. To rozwiązanie może odmienić życie pacjentów, którzy obecnie muszą codziennie wstrzykiwać sobie leki – jak choćby dzieci przyjmujące hormon wzrostu.

Źródło: Journal of Controlled Release, Human Fc CH2 domain modifies cholix transcytosis pathway to facilitate efficient oral therapeutic protein delivery
DOI: https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2025.113964